Ixazomib: Điều trị đa u tủy xương
Mô tả
- Tên chung quốc tế: Ixazomib
- Biệt dược thường gặp: Ninlaro
- Loại thuốc: Chất ức chế Proteasome
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng:
- Nên uống khi bụng đói, uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn, nuốt cả viên với nước, không nghiền nát, nhai hay mở viên.
Liều dùng:
- Bệnh đa u tủy: Kết hợp với lenalidomide và dexamethasone ở những bệnh nhân đã nhận được ít nhất 1 lần điều trị trước đó: 4 mg mỗi tuần một lần vào các ngày 1, 8 và 15 của chu kỳ điều trị 28 ngày, tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được.
- Ở bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng, suy thận mạn giai đoạn cuối: Giảm liều ban đầu xuống 3 mg.
Chỉ định
- Ixazomib hiện đã được FDA chấp thuận để điều trị bệnh đa u tủy trong phác đồ kết hợp với dexamethasone và lenalidomide ở người lớn trưởng thành đã thất bại điều trị với ít nhất 1 liệu pháp trước đó.

Chống chỉ định
- Người mẫn cảm với thành phần của Ixazomib.
Tác dụng phụ Ixazomib
- Tác dụng phụ thường gặp: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tiêu chảy, táo bón, bệnh lý thần kinh ngoại biên, buồn nôn, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, phù mạch, nôn mửa, đau lưng, nhiễm trùng hô hấp, phát ban
- Tác dụng phụ ít gặp: tiêu chảy, mắt nhìn mờ, viêm kết mạc, khô mắt, herpes zoster, phát ban, phù ngoại biên, bệnh thần kinh ngoại biên, buồn nôn, nôn mửa.
- Tác dụng phụ hiếm gặp: bệnh Zona, nhiễm trùng hô hấp, táo bón, đau lưng, viêm tuỷ, xuất huyết, hội chứng bệnh sau hồi phục, Hội chứng Stevens-Johnson.

Viên uống Ninlaro 4mg Ixazomib
Tương tác thuốc Ixazomib
- Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh: tránh dùng chung với các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh do làm giảm nồng độ thuốc ixazomb, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị.
- Chất nền của CYP3A4: dùng đồng thời làm tăng nồng độ chất nền này gây tăng nguy cơ gặp độc tính của chúng.
Dược lực học
- Ixazomib thuộc nhóm thuốc ức chế proteasome và đặc biệt là chất ức chế thuận nghịch của proteasome 20S và ức chế tiểu đơn vị giống chymotrypsin của proteasome.
- Con đường truyền tín hiệu ubiquitin-proteasome có vai trò liên quan trực tiếp đến sự sống còn của tế bào do thúc đẩy sự phân huỷ protein, kích hoạt phiên mã. Trong tế bào ung thư, con đường này làm tăng hình thành mạch máu, kích thích tăng sinh mạnh mẽ tế bào,và ngăn chặn apoptosis. Proteasome 20S cấu tạo một phần của proteasome, xúc tác cho hoạt động này.
- Ixazomib là chất ức chế chọn lọc, mạnh với những yếu tố trên, tác dụng này phá vỡ cân bằng tế bào, dẫn đến apoptosis của các tế bào u tủy đa nhạy cảm hoặc kháng với các liệu pháp thông thường khác.
Động lực học
- Hấp thu: Sau khi uống, ixazomib đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 1 giờ, với Sinh khả dụng đường uống trung bình là 58%.
- Phân bố: Thể tích phân bố trạng thái ổn định của ixazomib là 543 L và tỷ lệ liên kết protein là 99%.
- Chuyển hoá: Chuyển hóa không phải do cytochrome P450 (CYP) trung gian dường như là cơ chế thanh thải chính đối với ixazomib, các con đường chuyển hóa sinh học khác bao gồm thủy phân, khử boron và N-dealkyl hóa. Ở nồng độ cao, ixazomib được chuyển hóa bởi nhiều isoform CYP.
- Thải trừ: Ixazomib được đào thải chủ yếu qua nước tiểu (62%) và phân (22%). Thuốc có thời gian bán thải cuối cùng là 9,5 ngày.
Lưu ý khi sử dụng
- Phụ nữ mang thai.
- Bệnh nhân suy thận nặng và suy gan từ trung bình đến nặng.
Quá liều
- Triệu chứng: Viêm phổi do hít phải, buồn nôn trầm trọng và suy đa cơ quan.
- Xử lý: Điều trị triệu chứng.
Bảo quản
- Bảo quản dưới 30°C, không bảo quản đông lạnh.
- Đây là một loại thuốc gây độc tế bào, cần thực hiện theo các thủ tục hiện hành để tiếp nhận, xử lý, quản lý và thải bỏ.
Số lần xem: 61
