Venetoclax: Giúp điều trị bệnh bạch cầu

Mô tả

• Tên chung quốc tế: Venetoclax
• Biệt dược thường gặp: Venclexta
• Phân loại: Thuốc chống ung thư và điều hoà miễn dịch.
• Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén bao phim chứa hàm lượng 10mg, 50mg, 100mg Venetoclax.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng 
Liều dùng khuyến cáo chỉ định điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính hoặc u lympho lymphocytic nhỏ, trong những liệu pháp cụ thể gồm:

Giai đoạn tăng liều
Tăng dần liều khi mới bắt đầu điều trị với lộ trình như sau:

• Tuần 1: 20 mg/ngày
• Tuần 2: 50 mg/ngày
• Tuần 3: 100 mg/ngày
• Tuần 4: 200 mg/ngày
• Tuần 5 trở đi: 400 mg/ngày

Liệu pháp đơn trị

• Sau khi thực hiện xong lịch trình tăng liều thì uống 400mg/ngày, duy trì đến khi bệnh tái phát hoặc độc tính nghiêm trọng không thế chấp nhận.

Kết hợp với obinutuzumab

Kết hợp với rituximab

Cách dùng 

• Nuốt toàn bộ viên thuốc, không nhai hay nghiền hoà tan viên thuốc trong khi sử dụng.
• Nên uống vào 1 thời điểm nhất định và trong trường hợp quên liều dưới 8 giờ thì nên uống lại càng sớm càng tốt, nhưng nếu quá 8 giờ thì nên bỏ qua liều và quay lại lịch trình thông thường vào hôm sau, không gấp đôi liều uống bù. Nếu nôn trong khi dùng thuốc thì bỏ qua liều không uống bù mà tiếp tục như lịch trình bình thường vào ngày hôm sau.

Chỉnh định

• Venetoclax hiện đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (FDA) chấp thuận để điều trị cho bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL) tái phát có mất đoạn 17p.
• Ngoài ra thuốc cũng được chỉ định trong điều trị bạch cầu tủy cấp tính ( AML) mới được chẩn đoán ở người lớn từ 75 tuổi trở lên kết hợp với các thuốc như azacitidine, hoặc decitabine, hoặc Cytarabine.

Chống chỉ định

• Người mẫn cảm với thành phần của Venetoclax.

Viên uống Ventoxen 100mg Everest Venetoclax

Tác dụng phụ Venetoclax

Thường gặp
Giảm bạch cầu trung tính, buồn nôn, nhiễm trùng đường hô hấp trên, thiếu máu, mệt mỏi, giảm tiểu cầu, phù nề, giảm tiểu cầu, thiếu máu, đau bụng, sốt, nôn mửa, táo bón, viêm niêm mạc, giảm bạch cầu lympho.

Ít gặp
Giảm bạch cầu trung tính do sốt, mệt mỏi, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, nhiễm trùng đường hô hấp.

Tương tác thuốc Venetoclax

Chất ức chế CYP3A mạnh hoặc vừa phải, chất ức chế P-gp

• Sử dụng đồng thời với Venetoclax gây tương tác tăng nồng độ Venetoclax trong máu, nên ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị của thuốc, khuyến cáo tránh sử dụng cùng lúc.

Chất gây cảm ứng CYP3A mạnh

• Sử dụng đồng thời với Venetoclax gây ra tương tác giảm nồng độ Venetoclax trong huyết tương, làm tăng nguy cơ gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng. 

Warfarin

• Tránh sử dụng cùng lúc warfarin với Venetoclax vì nguy cơ làm tăng nồng độ warfarin trong máu, tăng tác dụng phụ nghiêm trọng.

Lưu ý

• Tránh thai trong quá trình dùng thuốc và kéo dài đến ít nhất 30 ngày sau liều điều trị cuối cùng ở cả nam và nữ.
• Hội chứng ly giải khối u (TLS) cao ở những đối tượng đã điều trị có khối u lớn. Nếu gặp các triệu chứng như đau khớp, đau hông, sưng bàn chân cần báo ngay với nhân viên y tế.
• Thuốc làm tăng nguy cơ nhiễm trùng nghiêm trọng như nhiễm trùng phổi, nhiễm trùng huyết gây nguy hiểm tính mạng.
• Không sử dụng vaccine sống cho tới khi có sự cho phép của bác sĩ.

Dược lực học

• Cơ chế apoptosis tự nhiên của cơ thể được kiểm soát bởi các protein trong họ tế bào B CLL/u lympho 2 (BCL-2), những protein này có vai trò ủng hộ apoptosis và chống apoptosis của một số tế bào. Các protein chống apoptosis của họ BCL-2 là BCL-2, BCL-X L , MCL-1, BCL-w và BFL-1/A1. Các protein chống apoptosis (ủng hộ sự sống còn) liên kết với và cô lập các tác nhân gây apoptosis, và các protein apoptosis được đặc trưng bởi chỉ chứa miền BH3 liên kết với các protein chống apoptosis.
• Venetoclax là một chất bắt chước BH3 nên có khả năng liên kết và đối kháng với các protein chống apoptosis thuộc họ BCL-2 bằng cách bắt chước vùng BH3 của các protein ủng hộ apoptosis, nên thúc đẩy quá trình gây chết tế bào.

Động lực học

Hấp thu

• Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt giá trị cao nhất sau khoảng 5-8 giờ, trạng thái ổn định của thuốc giá trị Cmax của venetoclax là 2,1 ± 1,1 μg/mL và AUC0-24 là 32,8 ± 16,9 μg•h/mL ở liều dùng 400mg/lần/ngày.

Phân bố

• Thuốc Venetoclax có Thể tích phân bố khoảng 256-321L, tỷ lệ liên kết protein huyết tương của Venetoclax là 99%.

Chuyển hoá

• Venetoclax chủ yếu được chuyển hóa tại gan, con đường CYP3A4 chiếm chủ yếu.

Thải trừ

• Venetoclax được bài tiết qua nước tiểu dưới 10% và 20,8% trong phân, thuốc có thời gian bán hủy trung bình khoảng 19 - 26 giờ.

Qúa liều

• Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ phòng dưới 30 độ C, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp vào thuốc.
• Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

Sản phẩm chứa Venetoclax

Ventoxen 100mg Everest điều trị bệnh bạch cầu 60 viên

Liên hệ