Thành phần
Thuốc Ribomustin 25mg Janssen điều trị bệnh bạch cầu lympho có thành phần:
Công dụng (Chỉ định)
Bệnh bạch cầu lympho mạn: Điều trị bước một cho bệnh bạch cầu lympho mạn (giai đoạn B hoặc C theo Binet) ở bệnh nhân không thích hợp hóa trị phối hợp với fludarabin.
U lympho không Hodgkin: U lympho không Hodgkin thể diễn tiến chậm ở bệnh nhân bệnh tiến triển sau điều trị với rituximab hoặc hóa trị phối hợp với rituximab.
Đa u tủy: Điều trị bước một cho đa u tủy (phân loại Durie-Salmon giai đoạn II có tiến triển hay giai đoạn III) phối hợp với prednison ở bệnh nhân trên 65 tuổi mà không thích hợp ghép tế bào gốc tự thân và bệnh nhân có bệnh lý thần kinh trên lâm sàng vào thời điểm chẩn đoán mà không thể sử dụng điều trị có bortezomib hay thalidomid.
Cách dùng thuốc Ribomustin 25mg
- Dung dịch pha chế được truyền tĩnh mạch trong 30 - 60 phút.
- Lọ thuốc chỉ sử dụng một lần duy nhất.
Liều dùng
Bệnh bạch cầu lympho mạn:
Bendamustine hydrochloride 100 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể, vào ngày 1 và ngày 2 của các chu kỳ, mỗi chu kỳ 4 tuần, tối đa 6 chu kỳ.
U lympho không Hodgkin:
Bendamustine hydrochloride 120 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể, vào ngày 1 và ngày 2 của các chu kỳ, mỗi chu kỳ 3 tuần, trong ít nhất 6 đến 8 chu kỳ (tối đa 8 chu kỳ).
Đa u tủy:
Bendamustine hydrochloride 120 - 150 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể, vào ngày 1 và ngày 2, phối hợp với prednisone 60 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể tiêm tĩnh mạch hay uống từ ngày 1 đến ngày 4 của các chu kỳ, mỗi chu kỳ 4 tuần, trong ít nhất 3 chu kỳ.
Nên trì hoãn hay ngừng điều trị nếu số lượng bạch cầu giảm còn 3000/μL và/hoặc số lượng tiểu cầu giảm còn < 75000/μL. Có thể tiếp tục điều trị sau khi số lượng bạch cầu tăng đến > 4000/μL và số lượng tiểu cầu tăng đến > 100000/μL.
Số lượng bạch cầu và tiểu cầu thấp nhất đo được sau 14-20 ngày, phục hồi sau 3-5 tuần. Khuyến cáo nên theo dõi chặt chẽ công thức máu trong khoảng thời gian nghỉ không điều trị (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
Trong trường hợp độc tính không thuộc huyết học, việc giảm liều phải dựa trên mức độ độc tính xấu nhất theo Tiêu chuẩn độc tính thường gặp (CTC) của chu kỳ trước. Khuyến cáo giảm 50% liều dùng trong trường hợp độc tính mức độ 3 theo CTC. Khuyến cáo ngừng điều trị trong trường hợp độc tính mức độ 4 theo CTC.
Nếu cần điều chỉnh liều cho một bệnh nhân thì liều đã giảm được tính riêng cho bệnh nhân đó phải được dùng vào ngày 1 và ngày 2 của chu kỳ điều trị tương ứng.
Xem hướng dẫn chuẩn bị và sử dụng thuốc trong mục Hướng dẫn sử dụng và xử lý.
Suy gan
- Dựa trên dữ liệu dược động học, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ (bilirubin huyết thanh < 1,2 mg/dL). Khuyến cáo giảm 30% liều dùng ở bệnh nhân suy gan trung bình (bilirubin huyết thanh 1,2 – 3,0 mg/dL).
- Không có sẵn dữ liệu ở bệnh nhân suy gan nặng (bilirubin huyết thanh > 3,0 mg/dL) (xem Chống chỉ định).
Suy thận
Dựa trên dữ liệu dược động học, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinine > 10 mL/phút. Kinh nghiệm ở bệnh nhân suy thận nặng còn hạn chế.
Bệnh nhân nhi
Tính an toàn và hiệu quả của bendamustine trên bệnh nhân nhi chưa được xác lập do dữ liệu còn hạn chế.
Bệnh nhân cao tuổi
Không có bằng chứng cho thấy cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi (xem Đặc tính dược động học).
Hướng dẫn sử dụng và xử lý
- Khi chuẩn bị RIBOMUSTIN, nên tránh hít vào, tiếp xúc với da hoặc niêm mạc (mang găng tay và quần áo bảo hộ!). Phần cơ thể bị nhiễm thuốc nên được rửa cẩn thận bằng nước và xà phòng, nên rửa mắt với nước muối sinh lý. Khuyến cáo nếu có thể nên pha chế trên những bàn làm việc an toàn đặc biệt (dẫn lưu kiểu tấm – laminar flow) không thấm nước, nền hấp thu hoàn toàn. Phụ nữ có thai tránh không thao tác xử lý các chất kìm hãm tế bào.
- Bột pha dung dịch đậm đặc để pha dung dịch truyền tĩnh mạch phải được hoàn nguyên với nước pha tiêm, pha loãng với dung dịch pha tiêm NaCl 9 mg/mL (0,9%), sau đó sử dụng bằng cách truyền tĩnh mạch. Sử dụng kỹ thuật vô trùng.
Hoàn nguyên thuốc
- Hoàn nguyên mỗi lọ RIBOMUSTIN chứa 100 mg bendamustine hydrochloride trong 40 mL nước pha tiêm bằng cách lắc lọ.
- Mỗi mL dung dịch đã hoàn nguyên chứa 2,5 mg bendamustine hydrochloride và là dung dịch không màu, trong suốt.
Pha loãng
- Ngay khi thu được dung dịch trong suốt (thường sau 5-10 phút) pha loãng ngay toàn bộ liều khuyến cáo của RIBOMUSTIN với dung dịch NaCl 0,9% để được thể tích cuối cùng khoảng 500 mL.
- RIBOMUSTIN phải được pha loãng với dung dịch NaCl 0,9% và không được phép pha với bất kỳ dung dịch tiêm truyền nào khác.
Quá liều
- Sau khi truyền bendamustine trong 30 phút một lần mỗi 3 tuần, liều dung nạp tối đa của thuốc là 280 mg/m2. Biến cố trên tim mức độ 2 theo CTC tương ứng với thay đổi ECG biểu hiện thiếu máu cơ tim được xem là đến giới hạn liều.
- Trong một nghiên cứu tiếp theo với bendamustine truyền trong 30 phút vào ngày 1 và ngày 2 mỗi 3 tuần, liều dung nạp tối đa của thuốc là 180 mg/m2. Độc tính giới hạn liều là giảm tiểu cầu độ 4. Độc tính trên tim thì không giới hạn liều theo lịch trình này.
Biện pháp xử trí
- Không có chất đối kháng đặc hiệu. Có thể thực hiện ghép tủy xương và truyền các chế phẩm máu (tiểu cầu, hồng cầu lắng) hoặc sử dụng các yếu tố tăng trưởng tạo huyết như là những biện pháp xử trí hiệu quả để kiểm soát tác dụng phụ về huyết học.
- Bendamustine hydrochloride và các chất chuyển hóa bị thẩm tách với mức độ nhỏ.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào (xem Thành phần tá dược).
- Đang cho con bú.
- Suy gan nặng (bilirubin huyết thanh > 3,0 mg/dL).
- Vàng da.
- Suy tủy xương nặng và thay đổi số lượng tế bào máu nghiêm trọng (bạch cầu giảm còn < 3000 /μL và/ hoặc tiểu cầu giảm còn < 75000/μL).
- Trải qua đại phẫu dưới 30 ngày trước khi bắt đầu điều trị.
- Nhiễm trùng, đặc biệt đi kèm giảm bạch cầu.
- Đang chủng ngừa bệnh sốt vàng.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất khi sử dụng bendamustin hydrochlorid là phản ứng bất lợi về huyết học (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu), độc tính trên da (phản ứng dị ứng), triệu chứng toàn thân (sốt), triệu chứng đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn).
Một số ít trường hợp xuất hiện hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc đã được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng bendamustin kết hợp với allopurinol hay kết hợp với allopurinol và rituximab. Ngoài ra, một vài trường hợp tái hoạt viêm gan B dẫn đến suy gan được báo cáo ở các bệnh nhân điều trị với bendamustin. Giảm tế bào máu, đau đầu, chóng mặt được báo cáo ở bệnh nhân điều trị với bendamustin.
Tỉ lệ CD4/CD8 có thể giảm. Cũng gặp giảm số lượng tế bào lympho. Ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch, có thể tăng nguy cơ nhiễm trùng (ví dụ herpes zoster).
Đã có những báo cáo riêng lẻ về hoại tử sau khi vô tình truyền thuốc ra ngoài mạch máu và hoại tử biểu bị nhiễm độc, hội chứng ly giải khối u và sốc phản vệ.
Có các báo cáo về khối u thứ phát bao gồm hội chứng loạn sản tủy, rối loạn tăng sinh tủy, bệnh bạch cầu tủy cấp và carcinôm phế quản. Tuy nhiên, mối liên quan với điều trị Ribomustin vẫn chưa xác định được.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Không có nghiên cứu tương tác thuốc in-vivo.
Khi kết hợp Ribomustin với các thuốc gây ức chế tủy, có thể có khả năng ảnh hưởng trên tủy xương do Ribomustin và/hoặc các thuốc sử dụng đồng thời. Bất kỳ điều trị nào làm giảm thể trạng của bệnh nhân hay suy giảm chức năng tủy xương cũng có thể gia tăng độc tính của Ribomustin.
Kết hợp Ribomustin với cyclosporin hay tacrolimus có thể dẫn đến ức chế miễn dịch quá mức với nguy cơ làm tăng sinh dòng lympho.
Kìm hãm phân bào có thể làm giảm sự tạo thành kháng thể sau chủng ngừa vi rút sống giảm độc lực và làm tăng nguy cơ nhiễm trùng có thể dẫn đến kết cục tử vong. Nguy cơ này tăng lên ở những đối tượng đã bị ức chế miễn dịch bởi bệnh lý nền của họ.
Sự chuyển hóa bendamustin liên quan đến enzym có cùng chức năng cytochrom P450 (CYP) 1A2 (xem Đặc tính dược động học).
Vì thế, có khả năng xảy ra tương tác với các chất ức chế CYP1A2 (như fluvoxamin, ciprofloxacin, acyclovir, cimetidin).
Lưu ý khi sử dụng Ribomustin 25mg (Cảnh báo và thận trọng)
Suy tủy
Bệnh nhân được điều trị với bendamustin hydrochlorid có thể bị suy tủy (suy tủy xương).
Khi có biển cố suy tủy do điều trị, nên theo dõi bạch cầu, tiểu cầu, hemoglobin và bạch cầu trung tính và đánh giá lại trước khi bắt đầu chu kỳ điều trị tiếp theo. Trước khi bắt đầu chu kỳ điều trị tiếp theo, khuyến cáo cần đạt được các thông số sau đây:
Số lượng bạch cầu >4.000/uL và số lượng tiểu cầu > 100.000/uL.
Suy tủy do điều trị có thể cần điều chỉnh liều và/hoặc trì hoãn liều. Không nên dùng ribomustin khi bị suy tủy nặng hoặc thay đổi số lượng tế bào máu nghiêm trọng.
Nhiễm trùng
Đã có báo cáo về nhiễm trùng, bao gồm viêm phổi và nhiễm khuẩn huyết. Trong vài trường hợp hiếm gặp, nhiễm trùng liên quan với tình trạng cần phải nhập viện, sốc nhiễm trùng và tử vong. Bệnh nhân suy tủy sau điều trị với bendamustin hydrochlorid thì dễ bị nhiễm trùng. Bệnh nhân bị suy tủy sau điều trị với Ribomustin được khuyên liên hệ với thầy thuốc nếu có những triệu chứng hay dấu hiệu nhiễm trùng, bao gồm sốt hay triệu chứng của đường hô hấp.
Phản ứng trên da
Một số phản ứng trên da đã được báo cáo. Các biến cố này bao gồm phát ban, phản ứng độc trên da và phát ban đa dạng bóng nước. Một vài biến cố xảy ra khi dùng bendamustin kết hợp với các tác nhận chống ung thư khác, do đó chưa rõ mối liên hệ chính xác. Khi xuất hiện phản ứng trên da, nếu tiếp tục điều trị thì các phản ứng này có thể tiến triển và nặng lên; vì thế cần theo dõi chặt chẽ các bệnh nhân có phản ứng da. Nếu phản ứng da nghiêm trọng hoặc tiến triển, nên tạm dừng hay ngừng điều trị Ribomustin. Đối với những phản ứng trên da nghiêm trọng mà nghi ngờ có liên quan với bendamustin hydrochlorid thì nên ngừng điều trị. Đã có báo cáo về các trường hợp bị hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN) khi dùng bendamustin đồng thời với allopurinol và các thuốc khác được biết gây nên hội chứng này.
Bệnh nhân có các rối loạn tim
Nền theo dõi chặt chẽ nồng độ kali trong máu trong thời gian điều trị với bendamustin hydrochlorid và nên bổ sung kali khi K+ <3,5 mEq/L và phải đo điện tâm đồ.
Buồn nôn, nôn
Có thể dùng thuốc chống nôn để điều trị các triệu chứng buồn nôn và nôn.
Hội chứng ly giải khối u
Đã có báo cáo về hội chứng ly giải khối u liên quan đến điều trị với Ribomustin ở những bệnh nhân tham gia các thử nghiệm lâm sàng. Hội chứng này có khuynh hướng xảy ra trong vòng 48 giờ của liều Ribomustin đầu tiên và nếu không can thiệp có thể dẫn đến suy thận cấp và tử vong. Các biện pháp dự phòng bao gồm tình trạng dịch đầy đủ, theo dõi chặt chẽ sinh hóa máu, đặc biệt là nồng độ kali và acid uric. Có thể cân nhắc sử dụng allopurinol trong 1 đến 2 tuần đầu tiên điều trị với Ribomustin nhưng không nhất thiết là một điều trị tiêu chuẩn.
Sốc phản vệ
Các phản ứng trong khi truyền đối với bendamustin hydrochlorid thường xảy ra ở các thử nghiệm lâm sàng. Nhìn chung các triệu chứng thường nhẹ, bao gồm sốt, ớn lạnh, ngứa và nổi ban. Trong một số hiểm trường hợp đã gặp phản ứng phản vệ hay sốc phản vệ nặng.
Phải hỏi bệnh nhân về các triệu chứng gợi ý phản ứng do truyền sau chu kỳ điều trị đầu tiên. Phải cân nhắc sử dụng các biện pháp phòng ngừa các phản ứng nặng, bao gồm sử dụng kháng histamin, hạ sốt và corticosteroid ở những chu kỳ tiếp theo trên những bệnh nhân có xảy ra phản ứng tiêm truyền trước đó.
Những bệnh nhân bị phản ứng kiểu dị ứng độ 3 hoặc xấu hơn là những trường hợp điển hình không được sử dụng lại thuốc.
Ngừa thai
Bendamustin hydrochlorid là chất gây đột biến và quái thai.
Phụ nữ không nên có thai trong thời gian điều trị. Bệnh nhân nam không nên có con trong lúc điều trị và đến 6 tháng sau điều trị. Các bệnh nhân này nên được tư vấn về việc bảo quản tinh trùng trước khi điều trị với Ribomustin bởi vì có khả năng bị vô sinh không hồi phục.
Thoát mạch
Nên ngừng ngay lập tức nếu truyền thuốc ra ngoài mạch. Nên lấy kim ra sau khi đã hút ra một ít. Sau đó nên chườm lạnh vùng mô bị tổn thương và đề cao cảnh tay. Chưa thấy lợi ích rõ ràng với những điều trị hỗ trợ như sử dụng corticosteroid.
Bệnh ác tính khác
Đã có báo cáo về các khối u thứ phát, bao gồm hội chứng rối loạn sinh tủy, các rối loạn tăng sinh tủy, bệnh bạch cầu cấp dòng tủy và carcinôm phế quản. Chưa xác định được mối liên quan với điều trị bendamustin.
Tái hoạt động viêm gan B
Đã có báo cáo về tái hoạt động viêm gan B bao gồm kết cục tử vong và có thể xuất hiện viêm gan do tái hoạt vi rút viêm gan B. Nên áp dụng các biện pháp thích hợp xác định bệnh nhân nhiễm viêm gan B trước khi điều trị với Ribomustin, nên theo dõi thường xuyên chức năng gan và các chỉ dấu (markers) viêm gan B, nên sử dụng thuốc thích hợp và/hoặc biện pháp phòng ngừa để ngăn ngừa tái hoạt vi rút viêm gan B.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa tiến hành các nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, mất điều hòa vận động, bệnh lý thần kinh ngoại vi và ngủ gà đã được báo cáo khi điều trị với Ribomustin (xem Tác dụng không mong muốn). Nên hướng dẫn bệnh nhân tránh những công việc mang tính nguy hiểm như lái xe và vận hành máy móc nếu họ có những triệu chứng nêu trên.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
Không đủ dữ kiện về việc sử dụng Ribomustin ở phụ nữ có thai. Trên các nghiên cứu tiền lâm sàng, bendamustin là chất gây độc phôi/thai, sinh quái thai và gây độc gen. Phụ nữ có khả năng mang thai phải dùng các biện pháp tránh thai hiệu quả trước, trong và một tháng sau khi điều trị với Ribomustin.
Trong thời gian mang thai, không nên sử dụng Ribomustin trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ. Người mẹ nên được biết về nguy cơ đối với thai. Nếu điều trị với Ribomustin là hoàn toàn cần thiết trong lúc đang mang thai hay nếu có thai trong khi đang điều trị, bệnh nhân nên được biết về nguy cơ cho đứa trẻ chưa sinh ra và nên được theo dõi cẩn thận. Nên xem xét khả năng tư vấn về di truyền.
Phụ nữ cho con bú
Chưa rõ bendamustin có đi qua sữa mẹ hay không, vì thế chống chỉ định Ribomustin khi đang cho con bú (xem Chống chỉ định).
Phải ngừng cho con bú trong quá trình điều trị với Ribomustin.
Khả năng sinh sản
Nam giới được điều trị với bendamustin nên được khuyên không có con trong khi điều trị và 6 tháng sau khi kết thúc điều trị.
Nên tư vấn bảo quản tinh trùng trước điều trị bởi vì có thể xảy ra vô sinh không phục hồi khi điều trị với Ribomustin.
Bảo quản
- Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp và nhiệt độ cao
- Để xa tầm tay trẻ em