Thành phần
Thuốc Asstamid 50mg điều trị ung thư tuyến tiền liệt có thành phần:
Công dụng (Chỉ định)
Phối hợp với thuốc tương tự LHRH hoặc phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn để điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển.
Cách dùng thuốc Asstamid 50mg
- Nuốt nguyên viên với nước.
- Nên khởi đầu điều trị với bicalutamid ít nhất 3 ngày trước khi kết hợp với thuốc có cấu trúc tương tự LHRH hay khi phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.
Xử lý thuốc sau khi sử dụng: Thuốc sau khi sử dụng phải được xử lý theo quy trình xử lý thuốc độc của bệnh viện.
Liều dùng
Nam trưởng thành, kể cả người cao tuổi: uống 1 viên 50 mg, ngày 1 lần.
Trẻ em và trẻ vị thành niên: Không dùng bicalutamid cho trẻ em và trẻ vị thành niên.
Bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận. Chưa có dữ liệu về việc dùng bicalutamid cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải < 30 ml/phút).
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Cần lưu ý thuốc có thể tích lũy ở bệnh nhân suy gan mức độ từ vừa đến nặng.
Quá liều
Chưa có kinh nghiệm về trường hợp quá liều trên người. Không có chất giải độc đặc hiệu; chủ yếu là điều trị triệu chứng Thẩm tích có thể không có lợi, vì bicalutamid gắn kết chặt với protein huyết tương và không tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Cần chăm sóc bằng các kỹ thuật hỗ trợ chung, bao gồm cả theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn. Cần tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Phụ nữ và trẻ em.
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Kết hợp bicalutamid với terfenadin, astemizol hoặc cisaprid.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Các tác dụng không mong muốn được liệt kê như sau: Rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); ít gặp (≥ 1/1000 đến ≤ 1/100); hiếm gặp (≥ 1/10 000 đến ≤ 1/1000); rất hiếm gặp (≤ 1/10 000), chưa biết (không thể đánh giá từ các dữ liệu lâm sàng).
Mức độ thường xuyên của các tác dụng không mong muốn
Máu và hệ miễn dịch
- Rất thường gặp: Thiếu máu.
Hệ miễn dịch
- Ít gặp: Phản ứng quá mẫn, phù nề và mề đay.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
- Thường gặp: Giảm sự thèm ăn.
Rối loạn tâm thần
- Thường gặp: Giảm libido, trầm cảm.
Rối loạn hệ thần kinh
- Thường gặp: Chóng mặt.
- Rất thường gặp: Ngủ mơ màng.
Rối loạn tim
- Thường gặp: Nhồi máu cơ tim (trường hợp tử vong đã được báo cáo)a, suy tim.
- Chưa biết: Kéo dài khoảng QT.
Rối loạn mạch
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
- Ít gặp: Bệnh phổi kẽb (trường hợp tử vong đã được báo cáo).
Rối loạn hệ tiêu hóa
- Rất thường gặp: Đau bụng, táo bón, buồn nôn.
- Thường gặp: Khó tiêu, đầy hơi.
Rối loạn hệ gan mật
- Thường gặp: Thay đổi chức năng gan, vàng da, tăng transaminase huyết c.
- Hiếm gặp: Suy gand (trường hợp tử vong đã được báo cáo).
Da và các mô dưới da
- Thường gặp: Rụng tóc, rậm lông/mọc tóc lại, khô da, ngứa, ban da.
- Hiếm gặp: Phản ứng nhạy cảm ánh sáng.
Rối loạn thận và tiết niệu
- Rất thường gặp: Tiểu ra máu.
Rối loạn vú và chức năng sinh sản
- Thường gặp: To vú và nhạy cảm đầu vú e.
- Rất thường gặp: Rối loạn chức năng cương.
Rối loạn chung và nơi tiếp xúc với thuốc
- Rất thường gặp: Suy nhược, phù.
- Thường gặp: Đau ngực.
Các kết quả điều tra được
a: Được quan sát trong một nghiên cứu dịch tễ học về chất chủ vận LHRH và chất đối kháng androgen được sử dụng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt. Nguy cơ xảy ra phản ứng không mong muốn tăng khi dùng kết hợp Bicalutamide 50 mg với các chất chủ vận LHRH, nhưng không thấy có sự tăng nguy cơ này khi dùng Bicalutamide 150 mg đơn trị liệu ung thư tuyến tiền liệt.
b: Các tác dụng ngoại ý đã liệt kê được thu thập từ dữ liệu an toàn sau khi lưu hành thuốc. Mức độ thường xuyên được xác định từ tỉ lệ các ca viêm phổi kẽ được báo cáo trong giai đoạn điều trị ngẫu nhiên với bicalutamid 150 mg của các nghiên cứu EPC.
c: Thay đổi ở gan hiếm khi nặng và thường thoáng qua, mất đi hay cải thiện khi tiếp tục hay ngưng điều trị.
d: Các tác dụng ngoại ý đã liệt kê được thu thập từ dữ liệu an toàn sau khi lưu hành thuốc. Mức độ thường xuyên được xác định từ tỉ lệ các ca suy gan được báo cáo ở bệnh nhân đang dùng bicalutamid 150 mg trong các nghiên cứu mở EPC.
e: Có thể giảm khi phối hợp với phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.
Tương tác với các thuốc khác
- Chưa thấy có tương tác dược lực học và dược động học giữa bicalutamid và LHRH.
- In vitro, R-bicalutamid là một chất ức chế CYP3A4, với hiệu quả ức chế kém hơn so với ức chế hoạt tính của CYP2C9, 2C19 và 2D6.
- Các nghiên cứu lâm sàng dùng antipyrin như một chất đánh dấu cytochrom P450 (CYP) cho thấy không có khả năng xảy ra tương tác với bicalutamid, AUC của midazolam tăng khoảng 80% sau khi dùng kết hợp với bicalutamid trong 28 ngày. Đối với các thuốc có khoảng trị liệu hẹp, chống chỉ định dùng kết hợp với terfenadin, astemizol, cisaprid và cần thận trọng khi dùng kết hợp bicalutamid với các thuốc như cyclosporin và các thuốc chẹn calci. Có thể cần phải giảm liều các thuốc này nếu có bất kỳ dấu hiệu nào tăng lên hoặc có phản ứng phụ xảy ra. Đối với cyclosporin, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ trong huyết tương và các dấu hiệu lâm sàng sau khi dùng liều đầu tiên hoặc khi ngưng điều trị với bicalutamid.
- Thận trọng khi dùng chung bicalutamid với các thuốc ức chế sự oxy hóa thuốc như cimetidin và ketoconazol. Sự kết hợp nảy có thể làm tăng nồng độ bicalutamid trong huyết tương, từ đó dẫn đến tăng tác dụng phụ.
- Các nghiên cứu in vitro cho thấy bicalutamid có thể chiếm chỗ các thuốc chống đông nhóm coumarin khi gắn kết với protein huyết tương. Do đó, nếu dùng bicalutamid cho bệnh nhân đã và đang dùng các thuốc chống đông nhóm coumarin, nên theo dõi chặt chẽ thời gian đông máu của bệnh nhân.
- Do việc điều trị với các thuốc có nguồn gốc androgen có thể gây kéo dài khoảng QT nên cần đánh giá cẩn thận trước khi dùng kết hợp bicalutamid với các thuốc đã biết có khả năng kéo dài khoảng QT hoặc các thuốc gây xoắn đỉnh như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, disopyramid) hoặc nhóm III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), methadon moxifloxacin, thuốc chống loạn tâm thần,...
Tương kỵ: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không được trộn lẫn với thuốc này với các thuốc khác.
Lưu ý khi sử dụng Asstamid (Cảnh báo và thận trọng)
- Trước khi khởi đầu điều trị, nên theo dõi trực tiếp những đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Bicalutamid chuyển hóa mạnh qua gan. Qua dữ liệu nghiên cứu, thời gian đào thải của bicalutamid có thể chậm hơn ở bệnh nhân suy gan nặng, điều này có thể dẫn đến tăng tích lũy thuốc trong cơ thể. Do đó, cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan vừa đến nặng.
- Nên kiểm tra chức năng gan định kỳ khi điều trị vì chức năng gan có thể thay đổi, thường xảy ra trong 6 tháng đầu dùng thuốc.
- Hiếm khi bicalutamid làm suy gan hoặc thay đổi chức năng gan nghiêm trọng. Nên ngưng dùng bicalutamid nếu thấy có thay đổi chức năng gan nghiêm trọng.
- Giảm dung nạp glucose đã được ghi nhận ở những bệnh nhân nam đang dùng các chất chủ vận LHRH. Điều này có thể gây ra các biểu hiện như đái tháo đường hoặc mất khả năng kiểm soát đường huyết ở những bệnh nhân đã bị đái tháo đường trước đó. Do đó, cần theo dõi đường huyết ở những bệnh nhân dùng kết hợp bicalutamid với chất chủ vận LHRH.
- Bicalutamid là chất ức chế cytochrom P450 (CYP3A4), cần thận trọng khi dùng kết hợp bicalutamid với các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4.
- Những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thụ glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
- Các thuốc có nguồn gốc androgen có thể gây kéo dài khoảng QT. Nếu bệnh nhân có tiền sử hoặc nguy cơ kéo dài khoảng QT và đang dùng kết hợp các thuốc có thể gây tác dụng này, bác sĩ cần đánh giá giữa lợi ích điều trị và nguy cơ gây hại cho bệnh nhân bao gồm nguy cơ xoắn đỉnh trước khi cho dùng bicalutamid.
Thai kỳ và cho con bú
Không dùng bicalutamid cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Bicalutamid không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần chú ý một số trường hợp ngủ lơ mơ có thể xảy ra. Cần thận trọng với bất kỳ bệnh nhân nào xảy ra tình trạng này.
Bảo quản
- Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp và nhiệt độ cao
- Để xa tầm tay trẻ em