Thuốc Salazopyrine 500mg với hoạt chất là Sulfasalazine được dùng để điều trị viêm loét đại tràng và bệnh viêm khớp dạng thấp.

  • Hoạt chất: Sulfasalazine
  • Hàm lượng: 500mg
  • Cách đóng gói: Hộp 100 viên
  • Thương hiệu: Pfizer
  • Xuất xứ: Mỹ

Salazopyrine là thuốc gì?

Thuốc Salazopyrine 500mg với hoạt chất Sulfasalazin là một sulfonamid được hình thành bằng cách tổng hợp diazo hoá sulfapyridin và ghép đôi muối diazoni cùng với acid salicylic.

Chỉ định của thuốc Salazopyrine

Thuốc được chỉ định sử dụng trong một số trường hợp như:

  • Bệnh nhân mắc phải viêm loét đại tràng.
  • Bệnh Crohn thể đang hoạt động.
  • Người mắc viêm khớp dạng thấp và không đáp ứng điều trị với các thuốc giảm đau và thuốc kháng viêm không steroid.

Chống chỉ định của thuốc Sulfasalazine

  • Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Sulfonamid, Sulfasalazin, hoặc Salicylat.
  • Bệnh nhân mắc chứng rối loạn chuyển hóa porphyrin.
  • Người suy gan hoặc thận, tắc nghẽn đường tiểu hoặc trẻ em dưới 2 tuổi.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Salazopyrine 500mg

Thuốc được sử dụng bằng đường uống, nên uống sau hoặc cùng bữa ăn. Bệnh nhân nên uống thuốc với một cốc nước đầy và bổ sung đầy đủ nước cho cơ thể.

Bệnh nhân mắc viêm loét đại tràng

  • Người lớn sử dụng liều khởi đầu từ 0,5 – 1g, uống 3 – 4 lần/ ngày. Khi thuốc có tình trạng giảm tác dụng ở đường tiêu hoá cần bắt đầu với liều thấp trong khoảng 1 – 2g/ ngày, chia làm 3 – 4 lần hoặc sử dụng viên bao tan trong ruột 0,5 – 1g/ ngày. Sau đó có thể sử dụng với liều duy trì từ 1 – 2g/ ngày chia làm 3 – 4 lần.
  • Đối với trẻ em trên 2 tuổi thường khởi đầu với liều 40 – 60mg/ kg, chia 3 – 4 lần. Sau đó dùng liều duy trì 20 – 30mg/ kg, chia làm 4 lần.

Bệnh Crohn

  • Uống 1 – 2g chia ra 3 – 4 lần/ ngày.

Viêm khớp dạng thấp

  • Khởi đầu đầu với liều 500mg/ ngày và uống trong một tuần, sau đó tăng lên 500mg mỗi tuần cho đến liều tối đa 3g/ ngày.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp

  • Toàn thân: Ðau đầu, sốt, chán ăn.
  • Máu: Giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu, chứng đại hồng cầu.
  • Tiêu hóa: Ðau bụng, buồn nôn, đau thượng vị.
  • Da: Ngoại ban, nổi mày đay, ngứa, ban đỏ.
  • Gan: Tăng nhất thời transaminase.
  • Phản ứng khác: Giảm tinh trùng có hồi phục.

Ít gặp

  • Toàn thân: Mệt mỏi. Máu: Mất bạch cầu hạt. Tâm thần: Trầm cảm. Tai: Ù tai.

Hiếm gặp

  • Miễn dịch: Bệnh huyết thanh, phù mạch. Máu: Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên đại hồng cầu. Tiêu hóa: Viêm tụy. Da: Luput ban đỏ toàn thân, hoại tử biểu bì (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens – Johnson, viêm da tróc vảy, nhạy cảm ánh sáng. Gan: Viêm gan, Hô hấp: Viêm phế nang xơ hóa, suy hô hấp, ho. Cơ xương: Ðau khớp. Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại vi, viêm màng não vô khuẩn. Tiết niệu: Hội chứng thận hư, protein niệu, hồng cầu niệu, tinh thể niệu.
  • Phản ứng khác: Nhận thức về mùi, vị bị thay đổi.
Thuốc Salazopyrine 500mg điều trị viêm loét đại tràng và bệnh viêm khớp dạng thấp

Tương tác thuốc Salazopyrine 500mg

Có thể có sự tương tác giữa Thuốc Salazopyrine 500mg và bất kỳ chất nào sau đây: Azathioprine, Benzocaine, Benzydamine, Celecoxib, Cyclosporine, Dapsone, axít folic, Heparin, Hexylresorcinol, Lidocaine, Heparin trọng lượng phân tử thấp, thuốc làm tăng nhạy cảm với ánh nắng mặt trời, Mercaptopurine, Methotrexate, Oxit nitric, thuốc chống viêm không steroid, Olsalazine, Prilocaine, Regorafenib, Salicylat khác, Sulfinpyrazone, Tedizolid, Teriflunomide, Tetracaine, Tolvaptan, vắc-xin vi-rút varicella.

Thận trọng khi sử dụng

Lưu ý và thận trọng

  • Bạn hãy đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi bạn dùng thuốc này.
  • Thận trọng khi sử dụng thuốc ở trên người bệnh chức năng gan, thận suy giảm.
  • Không được sử dụng thuốc đã hết hạn hay có dấu hiệu hư hỏng, nấm mốc…

Phụ nữ có thai và đang cho con bú

  • Cân nhắc trước khi sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai hoặc đang thời gian nuôi con bằng sữa mẹ.

Người lái xe và vận hành máy móc

  • Thận trọng khi sử dụng thuốc ở trên đối tượng lái xe, người vận hành máy móc thiết bị nguy hiểm, người bệnh chức năng gan, thận suy giảm.

Dược Lực Học (Cơ chế tác động)

Sulfasalazine là hợp chất của sulfapyridin và acid 5-aminosalicylic. Sulfasalazine được coi là một tiền dược, do sau khi uống, liên kết diazo bị phân cắt bởi hệ vi khuẩn đường ruột tạo thành sulfapyridin và acid 5-aminosalicylic (mesalamin) là các chất có tác dụng kháng khuẩn và chống viêm tại chỗ.

Hiệu quả điều trị ở ruột của sulfasalazine là do các chất chuyển hóa tạo ra ở đại tràng. ADR của sulfasalazine bao gồm cả ADR gây ra bởi sulfapyridin và mesalamin.

Ngoài ra, tác dụng của thuốc có thể còn do tác động của sulfasalazine: làm thay đổi kiểu vi khuẩn chí đường ruột, làm giảm Clostridium và E. coli trong phân, ức chế tổng hợp prostaglandin là chất gây tiêu chảy và tác động đến vận chuyển chất nhầy, làm thay đổi bài tiết và hấp thu dịch và chất điện giải ở đại tràng và/hoặc ức chế miễn dịch.

Sulfasalazine góp phần làm giảm các hoạt tính viêm ở bệnh viêm khớp dạng thấp nhưng vai trò của thuốc và các chất chuyển hóa trong tác dụng này còn chưa được biết rõ; sulfasalazine thường được dùng đơn độc hoặc phối hợp với corticosteroid để điều trị viêm loét đại tràng đang hoạt động, bệnh Crohn đang hoạt động, đặc biệt ở đại tràng.

Sulfasalazine cũng được dùng làm thuốc làm thay đổi bệnh (DMARD) để điều trị viêm khớp dạng thấp nặng hoặc tiến triển. Sulfasalazine không khuyến cáo dùng điều trị viêm khớp dạng thấp ở thiếu niên vì có thể gây ADR nghiêm trọng.

Dược Động Học

Hấp thu

Sau khi uống, khoảng 10 – 15% liều sufasalazin được hấp thu dưới dạng thuốc không chuyển hóa từ ruột non. Một tỷ lệ nhỏ sulfasalazine hấp thu được bài tiết qua mật vào ruột (tuần hoàn ruột – gan).

Phần còn lại của liều uống sulfasalazine chuyển nguyên vẹn vào đại tràng, ở đây, liên kết diazo bị vi khuẩn chí ở đại tràng phân cắt thành sulfapyridin và mesalamin. Sulfapyridin được hấp thu nhanh ở đại tràng.

Chỉ một lượng nhỏ mesalamin bị hấp thu ở đại tràng. Ở người cắt đại tràng cho thấy 60 – 90% tổng liều được chuyển hóa theo cách này, nhưng mức độ chuyển hóa phụ thuộc vào cả hai hoạt tính của hệ vi khuẩn chí ở ruột và tốc độ chuyển vận của thuốc. Sự chuyển hóa thuốc ở đại tràng bị giảm ở người bị tiêu chảy (như trong bệnh viêm ruột hoạt động).

Sau khi uống 1 liều đơn 2 g sulfasalazine ở người khoẻ mạnh, nồng độ đỉnh sulfasalazine huyết tương đạt 14 microgam/ml trong vòng 1,5 – 6 giờ. Nồng độ đỉnh sulfapyridin huyết tương đạt 21 microgam/ml trong vòng 6 – 24 giờ.

Sau khi uống 1 liều đơn 2 g sulfasalazine giải phóng chậm, nồng độ đỉnh sulfasalazine huyết tương đạt 6 microgam/ml trong vòng 3 – 12 giờ. Nồng độ đỉnh sulfapyridin huyết tương đạt 13 microgam/ml trong vòng 12 – 24 giờ.

Phân bố

Một lượng nhỏ sulfasalazine được hấp thu gắn mạnh vào protein huyết tương và cuối cùng thải trừ không chuyển hóa vào nước tiểu. Thuốc qua nhau thai và tìm thấy trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Sau khi hấp thụ, sulfapyridin trải qua quá trình acetyl hóa N4 ở gan và hydroxyl hóa vòng, sau đó là liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình sulfasalazine huyết thanh là 5,7 giờ sau 1 liều đơn và 7,6 giờ sau nhiều liều. Thời gian bán thải sulfapyridin 8,4 giờ sau 1 liều đơn và 10,4 giờ sau nhiều liều.

Sau khi phân tử sulfasalazine bị bẻ gẫy ở đại tràng, 60 – 80% sulfapyridin được hấp thu và chuyển hóa mạnh ở gan nhờ acetyl hoá, hydroxyl hóa và liên hợp với acid glucuronic.

Nồng độ đỉnh ở giai đoạn ổn định của sulfapyridin cao hơn ở người acetyl hóa chậm so với người acetyl hóa nhanh khi uống 1 liều tương tự. Người chuyển hóa chậm có ADR gấp 2 – 3 lần. Khoảng 60% liều gốc sulfasalazine bài tiết vào nước tiểu dưới dạng sulfapyridin và các chất chuyển hoá. Cũng như sulfasalazine, sulfapyridin hấp thu qua nhau thai và vào sữa.

Mesalamin được hấp thu ít hơn nhiều, khoảng 1/3 mesalamin giải phóng được hấp thu và hầu hết được acetyl hóa và bài tiết vào nước tiểu.