Thuốc Lipitor
Thuốc huyết áp, tim mạch

Lipitor 20mg với hoạt chất Atorvastatin là 1 loại thuốc thuộc nhóm Statin, có cơ chế giảm lượng cholesterol do gan tạo ra.

  • Hoạt chất: Atorvastatin
  • Hàm lượng: 20mg
  • Cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên
  • Thương hiệu: Pfizer
  • Xuất xứ: Thổ Nhĩ Kỳ

Lipitor là thuốc gì?

Thuốc Lipitor 20mg với hoạt chất Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị cho các bệnh nhân bị tăng cholesterol toàn phần (C-toàn phần), cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (apo B) và triglycerid (TG) và giúp làm tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-C) ở các bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát (tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình), tăng lipid máu phối hợp (hỗn hợp) (nhóm IIa và IIb theo phân loại của Fredrickson), tăng triglycerid máu (nhóm IV, theo phân loại của Fredrickson) và ở các bệnh nhân có rối loạn betalipoprotein máu (nhóm III theo phân loại Fredrickson) mà không có đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn. Atorvastatin cũng được chỉ định để làm giảm C-toàn phần và LDL-C ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Chống chỉ định atorvastatin ở các bệnh nhân có: quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc, bệnh gan tiến triển hay tăng dai dẳng không giải thích được transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN) hoặc ở những bệnh nhân: có thai, đang cho con bú, hay có khả năng có thai mà không sử dụng các biện pháp tránh thai đầy đủ. Chỉ sử dụng atorvastatin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh sản khi các bệnh nhân đó chắc chắn không mang thai và sau khi đã được thông báo về các rủi ro có thể có đối với phôi thai.

Liều dùng và cách dùng

  • Thuốc Lipitor thường được dùng bằng đường uống, kết hợp cùng hoặc không cùng thức ăn theo chỉ dẫn của bác sĩ. Liều dùng thường 1 lần/ngày.
  • Liều dùng dựa vào tình trạng sức khỏe, phản ứng với điều trị, độ tuổi và những loại thuốc khác người bệnh đang sử dụng. Cần thông báo với bác sĩ về các sản phẩm người bệnh đang dùng (bao gồm thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn và cả các sản phẩm thảo dược).
  • Do bưởi có thể làm tăng lượng thuốc này trong máu nên tránh ăn bưởi hoặc uống nước ép bưởi trong thời gian sử dụng thuốc (trừ khi bác sĩ hướng dẫn).
  • Nếu bạn đang dùng một số loại thuốc khác cũng có tác dụng giảm cholesterol (như Cholestyramine hoặc Colestipol), hãy dùng thuốc Lipitor ít nhất 1 giờ trước hoặc 4 giờ sau khi dùng những thuốc này. Do những loại thuốc này có thể tương tác với Atorvastatin và ngăn cản quá trình hấp thụ hoàn toàn của nó.
  • Duy trì việc dùng thuốc Lipitor thường xuyên (kể cả khi bạn đã khỏe) để đạt được nhiều lợi ích nhất từ nó.
  • Điều rất quan trọng là tiếp tục tuân thủ lời khuyên của bác sĩ về chế độ dinh dưỡng và thực hiện chế độ thể dục. Có thể mất đến 4 tuần để thuốc phát huy toàn bộ tác dụng.

Tác dụng phụ của thuốc Lipitor 20mg

  • Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Viêm mũi họng.
  • Miễn dịch: Phản ứng dị ứng.
  • Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng glucose huyết.
  • Thần kinh: Đau đầu.
  • Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Đau thắt vòm họng, chảy máu cam.
  • Tiêu hóa: Táo bón, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy.
  • Cơ – xương và mô liên kết: Đau cơ, đau khớp, đau đầu chi, co thắt cơ, sưng khớp, đau lưng.
  • Xét nghiệm: Xét nghiệm chức năng gan bất thường, tăng creatin kinase huyết.
  • Chuyển hoá và dinh dưỡng: Hạ glucose huyết, tăng cân, chán ăn.
  • Tâm thần: Ác mộng, mất ngủ.
  • Thần kinh: Chóng mặt, dị cảm, giảm cảm giác, loạn vị giác, mất ngủ.
  • Mắt: Nhìn mờ.
  • Tai và tai trong: Ù tai.
  • Tiêu hóa: Nôn, đau bụng trên và dưới, ợ hơi, viêm tụy.
  • Gan – mật: Viêm gan.
  • Da và mô dưới da: Mày đay, ban da, ngứa, rụng tóc.
  • Cơ – xương và mô liên kết: Đau có, mỏi cơ.
  • Toàn thân và tình trạng nơi dùng thuốc: Khó ở, suy nhược, đau ngực, phù ngoại biên, kiệt sức, sốt.
  • Xét nghiệm: Bạch cầu niệu dương tính.
  • Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
  • Thần kinh: Bênh thần kinh ngoại biên.
  • Mắt: Rối loạn thị giác.
  • Gan – mật: Ứ mật.
  • Da và mô dưới da: Phù mạch thần kinh, viêm da bọng nước bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson và hoại tử biếu bì nhiễm độc.
  • Cơ – xương và mô liên kết: Bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, chấn thương gân, đôi khi có biến chứng do đứt mạch máu.
  • Miễn dịch: Quá mẫn.
  • Tai và tai trong: Giảm thính lực.
  • Gan mật: Suy gan.
  • Sinh sản và tuyến vú: Nữ hóa tuyến vú.
  • Cơ – xương và mô liên kết: Hoại tử cơ qua trung gian miễn dịch.
Thuốc Lipitor 20mg ngăn ngừa bệnh tim mạch

Thận trọng khi sử dụng

Tác dụng trên gan

  • Nên tiến hành kiểm tra chức năng gan trước khi khởi đầu điều trị và định kỳ sau đó. Bệnh nhân cần được tiến hành kiểm tra chức năng gan khi có bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào gợi ý tổn thương gan. Nếu transaminase tăng cao gấp 3 lần so với giới hạn trên bình thường (ULN) kéo dài, nên giảm liều hoặc ngưng điều trị với atorvastatin. Thận trọng khi dùng atorvastatin ở bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan.

Đột quỵ xuất huyết

  • Trong một phân tích hậu kiểm trên phân nhóm đột quy ở những bệnh nhân không có bệnh mạch vành (CHD) bị đột quỵ hoặc cơn thiếu máu cục bộ não thoáng qua (TIC) gần đây, nguy cơ đột quỵ do xuất huyết ở bệnh nhân khởi đầu điều trị với atorvastatin 80mg cao hơn so với giả dược. Nguy cơ tăng lên nhiều hơn ở bệnh nhân từng bị đột quỵ xuất huyết trước đó hoặc nhồi máu lỗ khuyết.
  • Đối với bệnh nhân từng bị đột quỵ xuất huyết trước đó hoặc nhối máu lỗ khuyết, sự cân bằng giữa nguy cơ và lợi ích cùa atorvastatin 80mg chưa chắc chắn và nên cân nhắc cẩn thận nguy cơ đột quỵ xuất huyết trước khi khởi đầu điều trị.

Tác động trên cơ – xương

  • Như các thuốc ức chế HMG – CoA reductase khác, atorvastatin đôi khi có thể ảnh hưởng đến cơ xương và gây đau cơ, viêm cơ và bệnh cơ, có thể tiến triển đến tiêu cơ vân, một tình trạng có thể gây tử vong, đặc trưng bởi sự tăng đáng kể creatin kinase (CK) (>10 lần ULN), myoglobin huyết và myoglobin niệu, có thể dẩn đến suy thận.
  • Đã có báo cáo rất hiếm gặp bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM) trong hoặc sau khi điều trị với một số statin. IMNM đặc trưng trên lâm sàng bởi yếu cơ bắp đùi kéo dài và tăng nồng độ creatin kinase huyết thanh, không hết khi ngưng điểu trị với statin.

Bệnh phổi kẽ

  • Đã có báo cáo bệnh phổi kẽ khi dùng một số statin trong một số trường hợp, đặc biệt là khi điều trị kéo dài. Biểu hiện có thể bao gồm thở dốc, ho khan và suy giảm sức khỏe nói chung (mệt mỏi, sút cân và sốt). Ngưng dùng thuốc nếu có nghi ngờ bệnh nhân bị viêm phổi kẽ.

Chức năng nội tiết

  • Đã có báo cáo về tăng mức độ hemoglobin A1c và đường huyết khi đói khi sử dụng thuốc. Tuy nhiên, nguy cơ tăng đường huyết được hạ thấp do giảm nguy cơ mạch máu với nhóm statin.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

  • Chưa được biết.

Thời kỳ mang thai 

  • Chống chỉ định dùng atorvastatin trong thời kỳ mang thai. 

Thời kỳ cho con bú

  • Chống chỉ định dùng thuốc ở phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể thay đổi công dụng của thuốc hoặc làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng. Vì vậy, người bệnh cần thông báo tất cả các loại thuốc mà mình đang sử dụng cho bác sĩ. Đồng thời, không sử dụng, ngừng hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào nếu chưa được bác sĩ cho phép.

  • Một số loại thuốc có thể phản ứng với Lipitor bao gồm: Daptomycin, Gemfibrozil;
  • Một số loại thuốc như Glecaprevir, Cyclosporine, Pibrentasvir, Telithromycin, Telaprevir, Ritonavir…có thể tác động tới quá trình loại bỏ Atorvastatin khỏi cơ thể và ảnh hưởng đến cách Atorvastatin hoạt động;
  • Không dùng bất kỳ sản phẩm nào từ gạo men đỏ trong khi bạn đang dùng Atorvastatin vì một số sản phẩm gạo men đỏ có thể chứa Statin gọi là lovastatin. Dùng thuốc Lipitor kết hợp với các sản phẩm men gạo đỏ có thể tăng nguy cơ mắc các vấn đề về gan và cơ nghiêm trọng.

Dược lực học

Atorvastatin là một chất hạ lipid tổng hợp, là chất ức chế enzym khử 3 – hydroxy – 3 – methylglutaryl – coenzym A (HMG – CoA). Enzym này xúc tác sự biến đổi HMG – CoA thành mevalonat, là một giai đoạn sớm và giới hạn tốc độ của sinh tổng hợp cholesterol. Ở các bệnh nhân bị cao cholesterol máu do di truyền đồng hợp tử hay dị hợp tử, các dạng cao cholesterol máu không do di truyền và rối loạn lipid máu hỗn hợp, atorvastatin làm giảm lượng cholesterol toàn phần, lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL – C) và apolipoprotein B (apo B). Atorvastatin cũng làm giảm lipoprotein cholesterol có trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL – C) và triglycerid (TG) và làm tăng lipoprotein cholesterol có trọng lượng phân tử cao (HDL – C).

Dược động học

Sự hấp thu

Atorvastatin hấp thu nhanh chóng sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh (Cmax) trong huyết tương trong vòng 1 đến 2 giờ. Sau khi uống, atorvastatin dạng viên nén bao phim có sinh khả dụng khoảng 95 – 99% so với dạng dung dịch uống. 

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình của atorvastatin xấp xỉ 381l. Atorvastatin liên kết protein huyết tương trên 98%. Atorvastatin thân dầu nên đi qua được hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Atorvastatin được chuyển hóa bởi cytocrom P450 3A4 (thành dẫn xuất o – và p – hydroxyl hóa và nhiều sản phẩm beta oxy hoá khác nhau). Khoảng 70% hoạt tính ức chế HMG – CoA reductase trong tuần hoàn là do các chẩt chuyến hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Atorvastatin chủ yếu được thải trừ qua mật sau khi chuyển hóa bởi gan hoặc ngoài gan. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương cùa atorvastatin ở người khoảng 14 giờ. Nửa đời hoạt tính của tác dụng ức chế HMG – CoA reductase khoảng 20 đến 30 giờ do sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính.