Thuốc Asstrozol
Thuốc ung thư

Thuốc Asstrozol 1mg với hoạt chất Anastrozole điều trị ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh.

  • Hoạt chất: Anastrozole
  • Hàm lượng: 1mg
  • Cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 14 viên
  • Thương hiệu: Assopharma
  • Xuất xứ: Tây Ban Nha

Asstrozol là thuốc gì?

Thuốc Asstrozol 1mg với hoạt chất Anastrozole được chỉ định để điều trị hỗ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn sớm có thụ thể oestrogen dương tính. Anastrozole 1mg cũng được chỉ định trong điều trị ung thư vú tiến triển đối với phụ nữ sau mãn kinh.

Chống chỉ định của Asstrozol 1mg

  • Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.
  • Phụ nữ tiền mãn kinh.
  • Quá mẫn với anastrozole hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Liều dùng của Asstrozol 1mg

Người lớn

Điều trị ung thư vú giai đoạn sớm

  • Điều trị hỗ trợ: Anastrozole được sử dụng đơn trị hoặc như biện pháp hỗ trợ cho phẫu thuật (có hoặc không xạ trị liệu và/hoặc hóa trị liệu). Liều thường dùng là 1 mg/lần x 1 lần/ngày. Thời gian dùng thuốc hỗ trợ (căn cứ trên thử nghiệm lâm sàng) là 5 năm.
  • Điều trị hỗ trợ kéo dài: Người ta cũng khuyên rằng sau 5 năm dùng tamoxifen làm thuốc điều trị hỗ trợ nên tiếp tục dùng anastrozol trong 2,5 năm nữa. Liều thường dùng là 1mg/lần x 1 lần/ngày.

Điều trị ung thư vú giai đoạn muộn

  • Điều trị hàng đầu: Anastrozole được lựa chọn điều trị hàng đầu ung thư vú tiến triển còn khu trú hoặc có di căn có thụ thể hormone dương tính hoặc thụ thể hormone chưa biết rõ ở phụ nữ đã mãn kinh. Liều thường dùng là 1 mg/lần x 1 lần/ngày.
  • Điều trị hàng 2: Anastrozole được sử dụng để điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ đã mãn kinh sau khi dùng tamoxifen. Mục đích của trị liệu này là kéo dài và cải thiện chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân ở giai đoạn cuối. Liều thường dùng là 1 mg/lần x 1 lần/ngày.

Đối tượng khác

  • Suy gan nhẹ đến trung bình: Không cần thiết phải điều chỉnh liều nhưng cần theo dõi các tác dụng phụ. Chưa có dữ liệu trên người bị suy gan nặng.
  • Suy thận: Không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Tác dụng phụ của thuốc Asstrozol 1mg

Thường gặp

  • Giãn mạch, huyết áp hạ, cơn đau thắt ngực, thiếu máu cơ tim; thay đổi tính khí, mệt mỏi, đau, nhức đầu, trầm cảm; nổi mẩn; cơn bốc hỏa; buồn nôn, nôn; nhược cơ, viêm khớp, đau khớp, đau lưng, nhức xương, loãng xương; viêm họng, ho tăng.

Ít gặp

  • Phù ngoại biên, đau ngực, thiếu máu cơ tim, tắc tĩnh mạch, thiếu máu não, đau thắt ngực; mất ngủ, chóng mặt, lo âu, lú lẫn, bồn chồn, mất ngủ, ngủ gà, ngủ vùi; rụng tóc, ngứa; táo bón, đau bụng, tiêu chảy, chán ăn, khô miệng, khó tiêu, tăng cân, giảm cân; nhiễm khuẩn đường niệu, viêm âm hộ âm đạo, đau vùng chậu, chảy máu âm đạo, tăng tiết dịch âm đạo, khô âm đạo, khí hư; thiếu máu, giảm bạch cầu; tăng enzyme gan, tăng phosphatase kiềm, tăng gamma GT; viêm tắc tĩnh mạch; gãy xương, thoái khớp, loạn cảm, đau khớp, đau cơ, tăng trương lực; đục nhân mắt; khó thở, viêm xoang, viêm phế quản, viêm mũi; phù bạch huyết, nhiễm khuẩn, hội chứng cúm, tăng tiết mồ hôi, phản ứng ở khối u.

Hiếm gặp

  • Phản vệ, phù mạch, tai biến mạch máu não, thiếu máu não, nhồi máu não, ung thư nội mạc tử cung, hồng ban đa dạng, đau khớp, cứng khớp, thiếu máu cơ tim, tắc động mạch phổi, tắc tĩnh mạch võng mạc, hội chứng Stevens Johnson, mày đay.
Thuốc Asstrozol 1mg điều trị ung thư vú

Tương tác với các thuốc khác

  • Các nghiên cứu tương tác lâm sàngvới antipyrin và cimetidin cho thấy khi dùng kết hợp anastrozol với các thuốc khác không gây các tương tác lâm sàng đáng kể qua trung gian cytochrom P450.
  • Các dữ liệu an toàn lâm sàng thu nhận được không thấy có tương tác đáng kể nào ở những bệnh nhân dùng đồng thời với các thuốc kê toa khác. Cũng không thấy có dấu hiệu tương tác với bisphosphonat.
  • Các liệu pháp có oestrogen không nên dùng kết hợp với anastrozol vì có thể gây mất hoạt tính của anastrozol.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

  • Không nên dùng anastrozol để bổ sung hormon tăng trưởng cho các bé trai bị thiếu hụt hormon tăng trưởng. Từ các thử nghiệm lâm sàng then chốt, tính an toàn và hiệu quả của vấn đề này vẫn chưa được chứng minh. Do anastrozof làm giảm nồng độ estradiol nên không được dùng để điều trị thiếu hụt hormon tăng trưởng cho các bé gái. Dữ liệu an toàn về việc sử dụng lâu dài cho trẻ em và trẻ vị thành niên vẫn chưa được xác định.
  • Cần xác định chính xác tình trạng mãn kinh bằng các xét nghiệm sinh hóa ở bất kỳ bệnh nhân nào khi có nghi ngờ về tình trạng hormon sinh dục.
  • Phụ nữ bị loãng xương hoặc có nguy cơ bị loãng xương nên được đánh giá chính thức mật độ xương bằng các máy đo mật độ xương như máy DEXA scan khi bất đầu điều trị với anastrozol và định kỳ sau đó. Việc điều trị hoặc phòng bệnh loãng xương nên được bắt đầu ngay khi thích hợp và cần theo dõi cẩn thận.
  • Chưa có dữ liệu về việc dùng anastrozol với các chất có cấu trúc tương tự LHRH. Không nên dùng kết hợp các thuốc này, chỉ được dùng trong các thử nghiệm lâm sàng.
  • Do anastrozol làm giảm nồng độ oestrogen trong tuần hoàn chung, từ đó có thể làm giảm mật độ xương vả tăng nguy cơ gãy xương. Dùng bisphosphonat có thể ngăn chặn tình trạng giảm mật độ xương do anastrozol ở phụ nữ sau mãn kinh.
  • Thuốc này có chứa lactose. Những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng.

Lái xe và vận hành máy móc

  • Anastozol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, một số trường hợp bị suy nhược và ngủ gà đã được báo cáo khi dùng anastrozol, cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc nếu có các triệu chứng này xảy ra.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

  • Chống chỉ định dùng anastrozol cho phụ nữ có thai.

Phụ nữ đang cho con bú

  • Chưa biết anastrozol có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Chống chỉ định dùng anastrozol cho phụ nữ cho con bú.

Dược Lực Học (Cơ chế tác động)

Anastrozole là dẫn chất benzyltriazole, không phải steroid, có tác dụng ức chế mạnh và chọn lọc enzyme aromatase (estrogen synthetase), là enzyme chuyển các androgen (chủ yếu là androstenedion và testosteron) của tuyến thượng thận thành estron và estradiol ở mô ngoại vi (mô mỡ, cơ, gan). Anastrozole gắn vào hem của cytochrome P450 của enzyme, ức chế sự tổng hợp estrogen ở mọi mô nên làm giảm nồng độ huyết tương của các estrogen (estron, estradiol và estron sulfate).

Anastrozole và aminoglutethimide có tác dụng dược lý giống nhau nhưng anastrozole có tác dụng mạnh hơn và chọn lọc hơn nếu tính theo mol. Anastrozole không ảnh hưởng lên sự tổng hợp các corticoid thượng thận, aldosteron và hormone giáp, do đó không cần kết hợp với trị liệu bằng corticosteroid.

Vì estrogen tác động như một yếu tố tăng trưởng đối với tế bào ung thư vú phụ thuộc hormone estrogen nên làm giảm nồng độ estrogen ở huyết tương và u bằng anastrozole có thể ức chế u phát triển và làm chậm tiến trình bệnh. Anastrozole không có bất cứ hoạt tính progesteron, androgen hoặc estrogen nào.

Dược Động Học

Hấp thu

Sau khi uống, anastrozole được hấp thu rất nhanh và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 2 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương ổn định sau khoảng 7 ngày nếu uống ngày 1 lần và nồng độ ở giai đoạn ổn định cao hơn 3 – 4 lần nồng độ đạt được sau khi uống liều 1 lần.

Thức ăn không ảnh hưởng lên hấp thu thuốc.

Phân bố

Khoảng 40% thuốc gắn vào protein huyết tương.

Chuyển hóa

Anastrozole được khử alkyl, hydroxyl hóa và liên hợp glucuronic mạnh ở gan (85%), ở thận chỉ vào khoảng 11%.

Thải trừ

83 – 85% thuốc được đào thải qua nước tiểu và phân. Sau 72 giờ, khoảng 10% liều uống vào được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi, 60% là dưới dạng các chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính có trong huyết tương và nước tiểu là triazole không có tác dụng ức chế aromatase. Thời gian bán thải ở huyết tương vào khoảng 40 – 50 giờ.