Thuốc Arimidex

Thuốc Arimidex 1mg với hoạt chất Anastrozole được dùng để điều trị ung thư vú ở những phụ nữ đã trải qua giai đoạn mãn kinh.

Hoạt chất: Anastrozole
Hàm lượng: 1mg
Cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 14 viên
Thương hiệu: Astra Zeneca
Xuất xứ: Mỹ
Nhà sản xuất: Astra Zeneca

Arimidex là thuốc gì?

Thuốc Arimidex 1mg được sử dụng để điều trị bệnh lý ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh. Thuốc có thể làm chậm sự phát triển của một số loại khối u vú cần estrogen để phát triển trong cơ thể.

Chỉ định dùng thuốc Arimidex 1mg

Arimidex được chỉ định để điều trị hỗ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn sớm có thụ thể estrogen dương tính.
Điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh. Ở những bệnh nhân có thụ thể estrogen âm tính, hiệu quả của thuốc chưa được chứng minh trừ phi các bệnh nhân này đã có đáp ứng tích cực trên lâm sàng với tamoxifen trước đó.
Điều trị hỗ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn sớm có thụ thể estrogen dương tính, là những bệnh nhân đã được điều trị hỗ trợ bằng tamoxifen trong 2 đến 3 năm.

Chống chỉ định

Bệnh nhân tiền mãn kinh.
Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.
Bệnh nhân có tổn thương chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinine <30ml/phút).
Bệnh nhân có bệnh lý gan trung bình hoặc nặng.
Bệnh nhân quá mẫn với Anastrozole hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Không điều trị đồng thời tamoxifen hoặc các trị liệu có chứa estrogen với Arimidex vì chúng có thể làm mất tác dụng dược lý của thuốc.

Liều lượng/Cách dùng của Arimidex 1mg

Liều dùng Arimidex 1mg

Người lớn

Điều trị ung thư vú giai đoạn sớm

Điều trị hỗ trợ: Anastrozole được sử dụng đơn trị hoặc như biện pháp hỗ trợ cho phẫu thuật (có hoặc không xạ trị liệu và/hoặc hóa trị liệu). Liều thường dùng là 1 mg/lần x 1 lần/ngày. Thời gian dùng thuốc hỗ trợ (căn cứ trên thử nghiệm lâm sàng) là 5 năm.
Điều trị hỗ trợ kéo dài: Người ta cũng khuyên rằng sau 5 năm dùng tamoxifen làm thuốc điều trị hỗ trợ nên tiếp tục dùng anastrozol trong 2,5 năm nữa. Liều thường dùng là 1mg/lần x 1 lần/ngày.

Điều trị ung thư vú giai đoạn muộn:

Điều trị hàng đầu: Anastrozole được lựa chọn điều trị hàng đầu ung thư vú tiến triển còn khu trú hoặc có di căn có thụ thể hormone dương tính hoặc thụ thể hormone chưa biết rõ ở phụ nữ đã mãn kinh. Liều thường dùng là 1 mg/lần x 1 lần/ngày.
Điều trị hàng 2: Anastrozole được sử dụng để điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ đã mãn kinh sau khi dùng tamoxifen. Mục đích của trị liệu này là kéo dài và cải thiện chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân ở giai đoạn cuối. Liều thường dùng là 1 mg/lần x 1 lần/ngày.

Đối tượng khác

Suy gan nhẹ đến trung bình: Không cần thiết phải điều chỉnh liều nhưng cần theo dõi các tác dụng phụ. Chưa có dữ liệu trên người bị suy gan nặng.
Suy thận: Không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Cách dùng thuốc Arimidex 1mg

Có thể uống thuốc lúc đói hoặc lúc no. Uống vào một giờ nhất định trong ngày.

Tác dụng không mong muốn của thuốc

Các dấu hiệu của phản ứng dị ứng với thuốc Arimidex bao gồm phát ban, khó thở, sưng tấy ở mặt hoặc cổ họng hoặc phản ứng da nghiêm trọng bao gồm sốt, đau họng, bỏng mắt, đau da, phát ban da đỏ hoặc tím với phồng rộp và bong tróc.

Thuốc Arimidex 1mg có thể làm giảm lưu lượng máu đến tim của bạn, đặc biệt nếu bạn đã từng bị bệnh động mạch vành cụ thể là tình trạng động mạch bị tắc. Thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn gặp những vấn đề sức khỏe như sau:

Khó thở ngay cả khi gắng sức nhẹ, sưng phù và tăng cân nhanh chóng
Tê, cảm giác châm chích như kim châm, đau hoặc yếu ở bàn tay hoặc cổ tay của bạn
Các triệu chứng gãy xương như bầm tím, sưng tấy, đau nhức nặng hơn khi cử động
Các vấn đề về gan bao gồm đau bụng trên bên phải, vàng da hoặc vàng mắt và cảm thấy không khỏe
Dấu hiệu của đột quỵ như cảm thấy đột ngột tê hoặc yếu (đặc biệt là ở một bên của cơ thể), đau đầu dữ dội đột ngột, nói lắp, các vấn đề về thị lực hoặc giữ thăng bằng cơ thể.
Cảm giác tê, ngứa rát hoặc ngứa ngáy trên da
Nóng bừng toàn thân
Yếu đuối
Đau mỏi các khớp hoặc cứng khớp
Đau xương, nguy cơ gãy xương

Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng ngoại ý và những tác dụng không mong muốn khác có thể xảy ra. Bạn cần liên hệ cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.

Tương tác thuốc Arimidex 1mg

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

Anastrozole có thể không hoạt động tốt nếu bạn dùng chung với thuốc estrogen (chẳng hạn như liệu pháp thay thế hormone, kem estrogen hoặc thuốc tránh thai, thuốc tiêm, cấy ghép, dán ngoài da và vòng âm đạo). Trước khi bạn bắt đầu dùng anastrozole, cho bác sĩ biết nếu bạn cũng đang dùng tamoxifen hoặc estrogen.

Lưu ý khi sử dụng Arimidex 1mg

Người bị suy gan, suy thận: Nhà sản xuất khuyến cáo không cần phải điều chỉnh liều ở người bị suy gan nhẹ tới vừa; tuy vậy, khoảng 85% anastrozole chuyển hóa ở gan nên phải giám sát cẩn thận tác dụng có hại ở các bệnh nhân này. Ở Vương quốc Anh chống chỉ định dùng cho người bị suy gan trung bình tới nặng. Với người bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 20 ml/phút): Ở châu Âu, chống chỉ định dùng anastrozole; ở Hoa Kỳ thì không điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy thận.

Người có có lipid huyết cao (thuốc làm tăng nồng độ cholesterol toàn phần và LDL): Tác dụng của anastrozole lên chuyển hóa lipid chưa được xác định. Tuy nhiên, phải giám sát nồng độ lipoprotein huyết thanh ở bệnh nhân dùng anastrozole lâu dài, nhất là khi người bệnh mắc bệnh mạch vành hoặc có nhiều nguy cơ mắc bệnh tim mạch.

Người có tiền sử mắc thiếu máu cơ tim.

Người bị loãng xương: Dùng anastrozole có nguy cơ bị những tác dụng phụ về xương – khớp (viêm khớp, thoái khớp, đau khớp, gãy xương) nhiều hơn dùng tamoxifen. Vì anastrozole làm giảm nồng độ estrogen trong máu nên có thể làm giảm mật độ chất khoáng ở xương. Do đó, trước và trong khi điều trị kéo dài phải giám sát mật độ khoáng của xương và khuyên bệnh nhân thay đổi lối sống.

Anastrozole không nên được sử dụng cho phụ nữ tiền mãn kinh.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa rõ thuốc có qua nhau thai hay không. Anastrozole có thể gây độc cho thai; tuy nhiên trong một số trường hợp cụ thể (tính mạng bị đe dọa, không dùng được các thuốc khác hoặc thuốc khác không có tác dụng) có thể phải dùng mặc dù có nguy cơ cho thai. Phải thông báo cho bệnh nhân mang thai hoặc mang thai trong thời gian trị liệu biết các nguy cơ đối với thai do thuốc

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa rõ thuốc có được bài tiết qua sữa hay không. Cần thận trọng khi dùng ở người cho con bú. Ở châu Âu chống chỉ định dùng anastrozole cho người đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Arimidex 1mg không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, tình trạng suy nhược và buồn ngủ đã được báo cáo khi sử dụng anastrozole, nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc trong khi các triệu chứng như vậy vẫn xảy ra.

Dược Lực Học (Cơ chế tác động)

Anastrozole là dẫn chất benzyltriazole, không phải steroid, có tác dụng ức chế mạnh và chọn lọc enzyme aromatase (estrogen synthetase), là enzyme chuyển các androgen (chủ yếu là androstenedion và testosteron) của tuyến thượng thận thành estron và estradiol ở mô ngoại vi (mô mỡ, cơ, gan). Anastrozole gắn vào hem của cytochrome P450 của enzyme, ức chế sự tổng hợp estrogen ở mọi mô nên làm giảm nồng độ huyết tương của các estrogen (estron, estradiol và estron sulfate).

Anastrozole và aminoglutethimide có tác dụng dược lý giống nhau nhưng anastrozole có tác dụng mạnh hơn và chọn lọc hơn nếu tính theo mol. Anastrozole không ảnh hưởng lên sự tổng hợp các corticoid thượng thận, aldosteron và hormone giáp, do đó không cần kết hợp với trị liệu bằng corticosteroid.

Vì estrogen tác động như một yếu tố tăng trưởng đối với tế bào ung thư vú phụ thuộc hormone estrogen nên làm giảm nồng độ estrogen ở huyết tương và u bằng anastrozole có thể ức chế u phát triển và làm chậm tiến trình bệnh. Anastrozole không có bất cứ hoạt tính progesteron, androgen hoặc estrogen nào.

Dược Động Học

Hấp thu

Sau khi uống, anastrozole được hấp thu rất nhanh và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 2 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương ổn định sau khoảng 7 ngày nếu uống ngày 1 lần và nồng độ ở giai đoạn ổn định cao hơn 3 – 4 lần nồng độ đạt được sau khi uống liều 1 lần.

Thức ăn không ảnh hưởng lên hấp thu thuốc.

Phân bố

Khoảng 40% thuốc gắn vào protein huyết tương.

Chuyển hóa

Anastrozole được khử alkyl, hydroxyl hóa và liên hợp glucuronic mạnh ở gan (85%), ở thận chỉ vào khoảng 11%.

Thải trừ

83 – 85% thuốc được đào thải qua nước tiểu và phân. Sau 72 giờ, khoảng 10% liều uống vào được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi, 60% là dưới dạng các chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính có trong huyết tương và nước tiểu là triazole không có tác dụng ức chế aromatase. Thời gian bán thải ở huyết tương vào khoảng 40 – 50 giờ.