Thuốc Aprovel
Thuốc huyết áp, tim mạch

Thuốc Aprovel 150mg với hoạt chất Irbesartan được dùng để trị tăng huyết áp và tăng huyết áp kèm tiểu đường type 2 ở người bị bệnh thận.

  • Hoạt chất: Irbesartan
  • Hàm lượng: 150mg
  • Cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 30 viên
  • Thương hiệu: Sanofi
  • Xuất xứ: Pháp

Aprovel là thuốc gì?

Thuốc Aprovel có thành phần hoạt chất chính là Irbesartan, một loại thuốc hạ huyết áp nhóm thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin – II.

Cơ chế tác động của nhóm thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin – II: Khi cơ thể nhận thấy tình trạng thiếu máu cung cấp cho thận thì sẽ tạo ra một chất có tên là renin, chất này có tác dụng xúc tác cho quá trình chuyển từ Angiotensinogen thành Angiotensin I (chất này có tác dụng co mạch gây tăng huyết áp nhưng yếu). Sau đó các chất này đi qua mao mạch phổi và tạo thành Angiotensin-II là một chất khi gắn vào các thụ thể tại mạch máu sẽ khiến cho mạch máu co mạnh và tăng huyết áp. Thuốc hạ huyết áp nhóm đối kháng với thụ thể Angiotensin-II có tác dụng tranh chấp với vị trí gắn của chất này trên thành mạch, khiến chất này được tạo ra nhưng không gắn được vào thành mạch và gây co mạch máu. Từ đó gây ra tác dụng giãn mạch và hạ huyết áp, ngoài ra thuốc còn có một tác dụng khác đó là giảm giữ nước và giữ natri nên cũng gây hạ huyết áp.

Thuốc Aprovel 150mg thường được dùng để trị tăng huyết áp, nhất là trong các trường tăng huyết áp kèm tiểu đường type 2, những người mắc bị bệnh lý thận. Bởi nó có thể làm chậm quá trình suy giảm chức năng thận ở những người bị tăng huyết áp kèm theo đái tháo đường. Ngoài ra, thuốc còn là một lựa chọn thay thế khi người bệnh không thể dùng thuốc nhóm ức chế men chuyển (ACE).

Thuốc Aprovel 150mg được dùng để trị tăng huyết áp

Chỉ định dùng thuốc Aprovel 150mg

Aprovel được chỉ định dùng cho người lớn để:

  • Điều trị tăng huyết áp (tăng huyết áp nguyên phát).
  • Bảo vệ thận đối với bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp và các bằng chứng xét nghiệm suy giảm chức năng thận.

Chống chỉ định

Không được dùng Aprovel:

  • Nếu bạn bị dị ứng với Irbesartan hoặc bất kỳ thành phần nào chứa trong Aprovel.
  • Nếu bạn đang có thai hơn 3 tháng (tốt nhất là nên tránh dùng Aprovel từ lúc bắt đầu có thai – xem mục Phụ nữ có thai)
  • Không dùng Aprovel cho trẻ em (dưới 18 tuổi).

Cách dùng thuốc Aprovel 150mg

Dùng bằng đường uống. Viên thuốc phải được nuốt với một lượng nước thích hợp. Aprovel 150mg có thể được uống trong hoặc ngoài bữa ăn. Bạn nên uống liều thuốc hàng ngày vào cùng một thời điểm trong ngày. Điều quan trọng là bạn phải sử dụng Aprovel liên tục cho đến khi bác sĩ quyết định dùng phương cách điều trị khác.

Bệnh nhân tăng huyết áp

  • Liều thông thường là 150mg một lần/ngày. Sau đó liều có thể tăng lên 300mg một lần/ngày tùy theo mức đáp ứng của huyết áp.

Bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2 với bệnh thận

  • Đối với bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2, dùng liều duy trì 300mg một lần/ngày là thích hợp cho điều trị bệnh thận đi kèm. Bác sĩ có thể khuyến cáo cho dùng liều thấp hơn, nhất là khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân đang thẩm tách máu, hoặc ở những bệnh nhân trên 75 tuổi.
  • Hiệu quả hạ áp tối đa có thể đạt được trong vòng 4 – 6 tuần sau khi bắt đầu điều trị.

Trẻ em không nên dùng Aprovel

  • Không nên dùng Aprovel cho trẻ em dưới 18 tuổi. Nếu một trẻ nuốt vài viên thuốc, phải đi gặp bác sĩ ngay lập tức.

Tác dụng phụ của thuốc Aprovel 150mg

Thuốc aprovel cũng giống đại đa số các thuốc khác, nó cũng có thể gây ra tác dụng không mong muốn. Một số tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này gồm:

  • Chóng mặt, cảm thấy mệt mỏi.
  • Rối loạn tiêu hóa như đau bụng, chán ăn, nôn và buồn nôn, ợ hơi, khó tiêu.
  • Tác dụng hiếm gặp có thể thấy: Tăng creatinin huyết tương, có thể gây giảm hồng cầu, giảm hematocrit, giảm tiểu cầu có phục hồi.
  • Hạ huyết áp tư thế, trống ngực.
  • Đau cơ xương, ban đỏ trên da, mẩn ngứa.
  • Tăng kali máu hay thấy ở người bị đái tháo đường kèm bệnh thận.
  • Rối loạn chức năng tình dục.
  • Ngoài ra khi dùng thuốc còn có thể xuất hiện một số các triệu chứng rất hiếm gặp được báo cáo như gây rối loạn vị giác, xuất hiện ảo giác, rối loạn về chứng năng gan và gây vàng da.

Thận trọng khi sử dụng

Hãy báo cho bác sĩ nếu bạn gặp một trong các tình trạng sau:

  • Tiêu chảy hoặc ói mửa nhiều.
  • Bệnh lý thận.
  • Bệnh lý tim.
  • Nếu dùng Aprovel cho bệnh thận do đái tháo đường. Trong trường hợp này bác sĩ có thể cho xét nghiệm máu thường quy, đặc biệt là đo nồng độ kali trong máu trong trường hợp chức năng thận kém.
  • Nếu bạn sắp sửa được phẫu thuật hoặc được gây mê.

Thời kỳ mang thai hoặc đang cho con bú

Phụ nữ có thai:

  • Cần báo cho bác sĩ biết nếu bạn có thai, hoặc có thể có thai. Thông thường bác sĩ sẽ khuyên bạn ngừng dùng Aprovel trước khi có thai hoặc ngay khi bạn biết mình có thai và sẽ khuyên bạn dùng thuốc khác thay thế cho Aprovel.
  • Aprovel không được khuyên dùng trong các tháng đầu của thai kỳ và không được dùng khi đã mang thai hơn 3 tháng, vì thuốc có thể là nguyên nhân gây nguy hiểm cho trẻ nếu người mẹ dùng thuốc này sau 3 tháng đầu của thai kỳ.

Phụ nữ đang thời kỳ nuôi con bằng sữa mẹ: Cần báo cho bác sĩ biết nếu bạn đang hoặc bắt đầu nuôi con bằng sữa mẹ. Không được dùng Aprovel cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ, và bác sĩ sẽ chọn hướng điều trị khác cho bạn, nhất là khi con bạn còn sơ sinh hoặc thiếu tháng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu nào về các tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện. Aprovel không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Tuy nhiên, trong thời gian điều trị tăng huyết áp, choáng váng hoặc mệt mỏi đôi khi có thể xảy ra. Nếu có những triệu chứng này, bạn cần phải tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương tác thuốc

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết các thuốc bạn đang sử dụng hoặc vừa sử dụng, bao gồm cả các thuốc không cần kê toa.

Thường thì Aprovel không có tương tác với những thuốc loại khác.

Cần phải xét nghiệm máu nếu bạn sử dụng:

  • Những loại thuốc bổ sung kali.
  • Các chất muối thay thế có chứa kali.
  • Các loại thuốc giữ kali (như thuốc lợi tiểu).
  • Các loại thuốc có chứa lithium.

Tác dụng của Irbesartan có thể giảm khi bạn dùng các thuốc giảm đau như kháng viêm không steroid.

Dùng Aprovel chung với thức ăn và thức uống: Aprovel có thể được uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Dược lực học

Nhóm dược lý điều trị: Đối kháng thụ thể angiotensin II.

Mã số ATC là C09CA04.

Cơ chế tác dụng: Irbesartan là một chất đối kháng mạnh, tác động qua đường uống và chọn lọc với thụ thể của Angiotensin – II (týp AT1). Thuốc chặn toàn bộ tác động của Angiotensin – II qua trung gian thụ thể AT1 bất kể nguồn gốc hoặc con đường tổng hợp của Angiotensin – II. Đối kháng chọn lọc thụ thể của Angiotensin – II (AT1) làm tăng nồng độ renin huyết tương và nồng độ Angiotensin – II, làm giảm nồng độ Aldosteron huyết tương. Irbesartan có tác động mà không cần phải qua chất chuyển hóa hoạt động.

Hiệu quả lâm sàng

Tăng huyết áp:

  • Irbesartan làm hạ huyết áp với ảnh hưởng tối thiểu lên nhịp tim. Sự giảm huyết áp liên quan liều có khuynh hướng đi về phía đỉnh bình nguyên ở liều trên 300mg dùng một lần/ngày. Các liều 150 – 300mg một lần/ngày làm hạ huyết áp đo ở tư thế ngồi và đo ở tư thế nằm trong thời gian đáy (nghĩa là 24 giờ sau khi dùng thuốc) trung bình là 8 – 13/ 5 – 8mmHg (huyết áp tâm thu/huyết áp tâm trương) nhiều hơn khi so với những người dùng giả dược.
  • Giảm huyết áp đỉnh đạt được trong vòng 3 – 6 giờ sau khi uống thuốc và tác dụng hạ huyết áp được duy trì ít nhất 24 giờ. Trong 24 giờ huyết áp hạ 60 – 70% các đáp ứng huyết áp tâm thu và tâm trương thời gian đỉnh ở liều đề nghị. Liều dùng 150mg một lần/ngày làm hạ huyết áp đáy và huyết áp trung bình trong 24 giờ tương tự như khi dùng tổng liều đó nhưng chia làm 2 lần/ngày.
  • Tác động hạ huyết áp của Aprovel thấy rõ sau 1 – 2 tuần, với hiệu quả tối đa xuất hiện vào 4 – 6 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Các tác động giảm huyết áp được duy trì trong suốt thời gian điều trị dài hạn. Sau khi ngưng điều trị, huyết áp dần dần trở lại mức ban đầu. Không quan sát thấy hiện tượng tăng huyết áp dội ngược.
  •  Không có tác động lâm sàng quan trọng nào trên acid uric huyết thanh hoặc bài tiết acid uric ra nước tiểu.

Tăng huyết áp và bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2

Nghiên cứu “Irbesartan trên bệnh thận do bệnh đái tháo đường” (Irbesartan Diabetic Nephropathy Trial = IDNT) cho thấy Irbesartan làm giảm tiến triển của bệnh thận ở bệnh nhân bị suy thận mạn và có đạm niệu lâm sàng.

Nghiên cứu “Các tác động của Irbesartan trên đạm niệu vi lượng ở bệnh nhân tăng huyết áp có đái tháo đường týp 2” (Effects of Irbesartan on Microalbuminuria in Hypertensive Patients with type 2 Diabetes Mellitus = IRMA 2) cho thấy Irbesartan liều 300mg làm chậm tiến trình dẫn đến đạm niệu lâm sàng ờ bệnh nhân có đạm niệu vi lượng.

Dược động học

Sau khi uống, Irbesartan được hấp thu tốt: Các nghiên cứu về sinh khả dụng tuyệt đối cho các giá trị khoảng 60 – 80%. Uống thuốc trong lúc ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của Irbesartan. Gắn kết với protein huyết tương khoảng 96%, gắn kết không đáng kể với các thành phần tế bào máu. Thể tích phân bố là 53 – 93l. Irbesartan được chuyển hóa bởi gan qua liên hợp glucuronide và oxy hóa.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được ở 1.5 – 2 giờ sau khi uống thuốc. Thời gian bán hủy của Irbesartan là 11 – 15 giờ. Trạng thái ổn định của nồng độ thuốc trong huyết tương đạt được sau 3 ngày sau khi khởi trị theo phác đồ uống một lần mỗi ngày. Không cần thiết chỉnh liều ở người cao tuổi.

Irbesartan và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua cả đường mật và đường thận. Có dưới 2% liều dùng Irbesartan được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi.

Suy thận: Ở những bệnh nhân bị suy thận hoặc những bệnh nhân đang thẩm tách máu, các thông số dược động học của Irbesartan không bị thay đổi đáng kể. Irbesartan không bị loại đi bởi thẩm tách máu.

Suy gan: Ở những bệnh nhân bị xơ gan nhẹ đến vừa, các thông số dược động học của Irbesartan không bị thay đổi đáng kể. Các nghiên cứu chưa được thực hiện ở những bệnh nhân suy gan nặng.